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Un nouvel opioïde pourrait soulager la douleur sans causer de dépendance

2021

Les opioïdes ont beaucoup d'inconvénients. Ils créent une forte dépendance et entraînent de nombreux effets secondaires indésirables tels que la constipation, sans oublier les effets potentiellement mortels tels que la détresse respiratoire. Mais nous ne pouvons tout simplement pas les arrêter: les opioïdes sont extrêmement efficaces pour contrôler la douleur. Malheureusement, il n’existe aucun moyen d’obtenir l’effet soulageant et soulageant de la douleur des opioïdes sans ces effets secondaires indésirables, aussi prenons-nous le bien pour le mal.

Les chercheurs ont mis au point un nouveau type d'opioïde qui cible uniquement les tissus enflammés. En théorie, un tel médicament soulagerait la douleur d'autres opioïdes sans causer d'effets secondaires ou de dépendance. Les chercheurs ont déjà trouvé un tel résultat chez le rat. Si cela fonctionne chez l'homme, cela pourrait être une réponse à notre besoin d'une meilleure gestion de la douleur.

Les opioïdes agissent en agissant sur les récepteurs opioïdes, que l'on retrouve dans tout le corps. Ils se fixent à ces récepteurs comme une serrure et une clé, et une fois fixés, ils libèrent une série de dopamine, qui bloque la douleur. C'est excellent pour les zones d'inflammation, mais pas si bon pour les tissus sains. Lorsque les opioïdes se fixent aux récepteurs cérébraux, ils peuvent interagir avec les nerfs qui contrôlent le rythme respiratoire d’une personne, la ralentissant à des niveaux dangereusement bas. Dans le tractus gastro-intestinal, ils provoquent la constipation. De plus, la libération de dopamine dans le cerveau provoque un effet euphorisant et calmant, pouvant entraîner une forte dépendance, amenant les gens à désirer le médicament après l’avoir perdu.

Mais que se passerait-il si vous pouviez créer un médicament qui serait uniquement lié aux récepteurs opioïdes entourant les zones de douleur et d’inflammation? Pour le savoir, un groupe de chercheurs a examiné ce qui différencie les zones enflammées des zones saines. Ils ont constaté que ces zones sont beaucoup plus acides. Ils ont donc mis au point un opioïde qui ne se lie qu’aux récepteurs opioïdes dans les environnements acides.

Christoph Stein, professeur d'anesthésiologie et de soins critiques à l'Université libre de Berlin, élimine de nombreux effets secondaires indésirables et le risque de dépendance, car les médicaments ne parviennent pas aux récepteurs opioïdes du cerveau ou du tractus gastro-intestinal. et co-auteur de l'article. Les résultats ont été publiés cette semaine dans la revue Science .

Lorsque les chercheurs ont testé ce nouvel opioïde, qu'ils appellent NFEPP (abrégé pour sa structure chimique) chez le rat, les rongeurs ont constaté un soulagement de la douleur sans détresse respiratoire ou gastro-intestinale. Et après avoir pris le médicament pendant une période prolongée, ils n’ont manifesté aucun comportement de recherche de récompense une fois que leur stock a été coupé - autrement dit, ils n’étaient pas dépendants. Les chercheurs ont également comparé les capacités de soulagement de la douleur du NFEPP au Fentanyl, un opioïde couramment prescrit, et ont constaté que les deux médicaments étaient tout aussi efficaces.

Mais ne soyez pas trop excité pour le moment. Les résultats chez le rat ne peuvent pas être appliqués directement aux humains - nous ne pouvons pas être sûrs de répondre aussi bien au traitement. La prochaine étape consiste à commencer à tester chez l'homme, dit Stein. Il espère commencer ce processus prochainement, même s'il faudra probablement des années pour passer à travers toutes les étapes de test requises. Le médicament, ou un autre opioïde ciblé comme celui-ci, pourrait très bien être destiné à mettre fin à la crise actuelle du traitement de la douleur, mais vous ne devriez pas vous attendre à le voir bientôt dans les rayons des pharmacies.

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